Lidocain ACS Dobfar Info 1%/2%
ACS DOBFAR INFO
Composition
Lidocain ACS Dobfar Info 1% et 2%

Principe actif: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable à 1% et 2%: 1 ml contient 10 mg ou 20 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Indications/Possibilités d’emploi

La lidocaïne peut être administrée au moyen de différentes techniques d’anesthésie, comme l’infiltration locale, les anesthésies de conduction majeures et mineures, l’anesthésie épidurale, l’anesthésie régionale intraveineuse et l’anesthésie locale intra-articulaire lors d’arthroscopies.

Posologie/Mode d’emploi

Les injections intravasculaires doivent être évitées afin d’empêcher l’apparition de réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d’aspirer avec précaution avant et pendant l’injection.

Lorsqu’une dose élevée doit être injectée, par exemple pendant le blocage épidural, il est conseillé d’injecter une dose test de 3–5 ml de lidocaïne avec adrénaline 1:200’000.

Une injection intravasculaire accidentelle se reconnaît par une accélération passagère du rythme cardiaque. La dose principale doit être injectée lentement, avec une vitesse de 100–200 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Interrompre immédiatement l’injection lorsqu’apparaissent des symptômes d’intoxication. Le blocage complet de toutes les fibres nerveuses de grands nerfs requiert généralement des doses plus fortes de médicament. Une concentration plus faible est indiquée pour les nerfs plus petits, ou lorsqu’un blocage d’intensité moindre est nécessaire (par ex. pour soulager les douleurs liées aux contractions utérines). Le volume du médicament administré détermine l’étendue de l’anesthésie.

La durée d’action peut être prolongée en utilisant une technique d’administration continue (cathéter). Cette technique est usuelle dans l’anesthésie épidurale et peut être également utilisée pour le blocage du plexus brachial ou pour l’analgésie interpleurale.

Le tableau ci-dessous donne les recommandations posologiques pour les techniques les plus usuelles chez l’adulte moyen.

Pour le calcul de la dose nécessaire, l’expérience clinique du médecin traitant et l’état physique général du patient sont de grande importance.

Lorsqu’un blocage prolongé est nécessaire, par ex. lors d’une administration répétée, le risque d’atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs doit être pris en considération.

Recommandations posologiques pour l’adulte et l’adolescent de plus de 12 ans

Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif, pour un adulte moyen (70 kilos). Comme le délai d’apparition de l’effet et la durée d’action varient beaucoup d’un patient à l’autre, il est impossible de donner des informations précises à cet égard. Consulter les ouvrages standard pour les autres techniques d’anesthésie régionale.

Type de         Concentra-  Dose           Entrée en
blocage         tion                       action   
                mg/ml %     ml    mg       min      
Anesthésie      5     0,5   ≤80   ≤400     1–2    
locale          10    1,0   ≤40   ≤400     1–2    
(infil-                                             
tration)                                            
Bloc digital    10    1,0   1–5   10–50    2–5      
Bloc des doigts                                     
et des orteils                                      
Bloc inter-     10    1,0   2–5   20–50    3–5      
costal                                              
(par nerf/      15    1,5   2–4   30–60    3–5      
segment)                                            
Bloc paracer-   10    1,0   10    100      3–5      
vical                                               
(par côté)                                          
Bloc honteux    10    1,0   10    100      5–10     
(par côté)                                          
i.v. anesthésie 5     0,5   40    200      10–15    
(Bloc Bier)                                         
Extrémité                                           
supérieure                                          
Extrémité                                           
basse                                               
a. pression de  5      0,5   15    300      10–15   
Tourniquet                                          
cuisse                                              
b. Pression de  5      0,5   40    200      10–15   
Tourniquet                                          
jambe                                               
Injections                                          
intra-articu-   5     0,5   ≤60   ≤300      5–10  
laires          10    1,0   ≤40   ≤400      5–10  
Rétrobulbaire   20    2,0   4     80        3–5     
Péribulbaire    10    1,0   10–15 100–150   3–5     
Bloc du plexus  10    1,0   40–50 400–500   15–30   
brachial                                            
Axillaire       15    1,5   30–50 450–600   15–30   
Supraclavi-                                         
culaire                                             
Interskalenaire 10    1,0   30–40 300–400   15–30   
et Subclavia-                                       
perivasculaire  15    1,5   20–30 300–450   15–30   
Sciatique       15    1,5   15–20 225–300   15–30   
                20    2,0   15–20 300–400   15–30   
3 en 1 (Nervus  10    1,0   30–40 300–400   15–30   
fermoralis, N.  15    1,5   30    450       15–30   
obturateur                                          
und N. cut.                                         
Fem. latéral)                                       
Bloc épidural   20    2,0   15–25 300–500   15–20   
lombaire                                            
Bloc épidural   15    1,5   10–15 150–225   10–20   
thoracique      20    2,0   10–15 200–300   10–20   
Bloc caudal     10    1,0   20–30 200–300   15–30   
                20    2,0   15–25 300–500   15–30   
Type de       Durée       Indication     Remarques  
blocage       d’action                              
              h                                     
Anesthésie    1,5–2       Intervention              
locale                    chirurgicale              
(infil-       2–3         Intervention              
tration)                  chirurgicale              
Bloc digital  1,5–2       Intervention              
Bloc des                  chirurgicale              
doigts et                                           
des orteils                                         
Bloc inter-   1–2         Intervention   Nombre ma- 
costal                    chirurgicale   ximal des  
(par nerf/    2–3         analgésie      nerfs blo- 
segment)                  postopératoire qués en    
                          et fractures   même temps 
                          de côté        ≤8        
Bloc para-    1–1,5       Intervention   voir «Pré- 
cervical                  chirurgicale   cautions»  
(par côté)                et dilatation             
                          du col de                 
                          l’utérus                  
                          Analgésie en              
                          obstétrique               
Bloc          1,5–2       Accouchement              
honteux                   instrumentaire            
(par côté)                                          
i.v. anesthé- jusqu’à     intervention   Ne pas lai-
sie (Bloc     l’élimi-    chirurgicale   sser échap-
Bier)         nation de                  per l’air  
Extrémité     pression de                hors du    
supérieure    Tourniquet                 garrot pen-
                                         dant les   
                                         20 min sui-
                                         vant l’inje
Extrémité     jusqu’à     Intervention   Ne pas lai-
basse         l’élimi-    chirurgicale   sser échap-
a. pression   nation de                  per l’air- 
de Tourniquet pression de                hors du    
cuisse        Tourniquet                 garrot pen-
                                         dant les   
                                         20 min sui-
                                         vant l’inje
b. Pression   jusqu’à     Intervention   Ne pas lai-
de Tourniquet l’élimi-    chirurgicale   sser échap-
jambe         nation de                  per l’air- 
              pression de                hors du    
              Tourniquet                 garrot pen-
                                         dant les   
                                         20 min sui-
                                         vant l’inje
Injections    30–60 min   Arthroscopie              
intra-articu- après       et interven-              
laires        lavage      tion chirur-              
                          gicale                    
              30–60 min   Arthroscopie              
              après       et                        
              lavage      interven-                 
                          tion chirur-              
                          gicale                    
Rétrobulbaire 1,5–2       Intervention   voir «Pré- 
                          ophtalmolo-    cautions»  
                          gique                     
Péribulbaire  1,5–2       Intervention   voir «Pré- 
                          ophtalmolo-    cautions»  
                          gique                     
Bloc du ple-  1,5–2       Intervention              
xus                       chirurgicale              
brachial                                            
Axillaire     1,5–3                                 
Supraclavi-                                         
culaire                                             
Interskale-   1,5–2                                 
naire et sub- 1,5–3                                 
claviaperi-                                         
vasculaire                                          
Sciatique     2–3         Intervention              
                          chirurgicale              
              2–3         Intervention              
                          chirurgicale              
3 en 1        1,5–2       Intervention              
(Nervus                   chirurgicale              
fermoralis,   2–3         Intervention              
N. obturateur             chirurgicale              
und N. cut.                                         
Fem. latéral)                                       
Bloc épidural 1,5–2       Intervention   Dose com-  
lombaire                  chirurgicale   prenant la 
                                         dose teste 
Bloc épidural 1–1,5       Intervention   Dose com-  
thoracique                chirurgicale   prenant la 
                          et analgésie   dose teste 
              1,5–2       Intervention   Dose com-  
                          chirurgicale   prenant la 
                                         dose teste 
Bloc caudal   1–1,5       Intervention   Dose com-  
                          chirurgicale   prenant la 
                          et analgésie   dose teste 
              1,5–2       Intervention   Dose com-  
                          chirurgicale   prenant la 
                                         dose teste 
Enfants

Recommandations posologiques pour l’enfant (1–12 ans)

Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif pour un enfant. Des variations individuelles sont possibles. Une réduction progressive de la posologie est souvent nécessaire chez les enfants adipeux, qui sera faite par rapport au poids idéal. Consulter les ouvrages standard pour la recherche d’autres techniques d’anesthésie et pour les besoins individuels des patients.

Chez l’enfant, la dose sera calculée en fonction du poids corporel et pourra aller jusqu’à 5 mg/kg.

Type de         Concentra-  Dose           Effet    
blocage         tion                       d’entrée 
                mg/ml %     ml    mg       min      
Bloc caudal     10    1,0   0,5   5 mg/kg   10–15   
(enfants)                   ml/kg                   
Type de       Durée       Indication     Remarques  
blocage       d’action                              
              h                                     
Bloc caudal   1–1,5       Intervention   Tenir      
(enfants)                 chirurgicale   compte de  
                                         l’âge et du
                                         poids en   
                                         calculant  
                                         la dose    
Contre-indications

Hypersensibilité connue à la lidocaïne, à d’autres anesthésiques locaux à liaison amide ou à l’un des excipients.

Mises en garde et précautions

Les anesthésies régionales ou locales, sauf dans le cadre des interventions courantes simples, doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit avoir à portée de main le matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence, au besoin. Lors de blocages importants, une canule i.v. sera posée avant l’injection de l’anesthésique local.

Le médecin pratiquant l’anesthésie locale devra disposer d’une expérience et d’une dextérité suffisantes. De même, la reconnaissance et le traitement d’effets secondaires éventuels, de toxicité systémique ou d’autres complications doivent lui être familiers (voir sous «Surdosage»).

Certaines formes d’anesthésies locales peuvent, quel que soit le produit d’anesthésie utilisé, provoquer des effets secondaires graves suivants:

Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l’apparition d’une hypovolémie. Les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu’avec prudence aux patients souffrant d’une limitation de la fonction cardiovasculaire.

Dans des cas isolés, les injections rétrobulbaires peuvent atteindre l’espace sous-arachnoïdien crânien et provoquer cécité passagère, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions etc. Ces symptômes doivent être diagnostiqués et traités immédiatement.

Les injections rétrobulbaires et péribulbaires d’anesthésiques locaux sont liées à un risque minime de dysfonction permanente de la musculature des yeux. Les raisons principales en sont un traumatisme et/ou des effets locaux toxiques sur les muscles et/ou sur les nerfs.

L’intensité de ces réactions tissulaires est liée à l’ampleur du traumatisme, à la concentration de l’anesthésique local et au temps d’exposition du tissu à l’anesthésique local. C’est pourquoi, comme pour tous les autres anesthésiques locaux, la plus petite concentration et la plus faible posologie de l’anesthésique local encore efficaces seront administrées. Les vasoconstricteurs comme les autres suppléments peuvent aggraver les réactions tissulaires et doivent être utilisés uniquement lorsqu’ils sont indiqués.

Les injections au niveau de la tête et de la nuque appliquées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux dès l’application d’une dose faible.

Le blocage paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte que la surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est indiquée.

Bien que chez les patients suivants, l’anesthésie locorégionale représente souvent la technique d’anesthésie optimale, une prudence particulière est requise afin de réduire le risque d’effets secondaires dangereux:

Patients âgés ou patients présentant un mauvais état général.

Patients avec bloc cardiaque partiel ou complet, car l’anesthésique local peut affaiblir la conduction de l’influx dans le myocarde.

Patients souffrant d’une maladie hépatique avancée ou d’insuffisance rénale sévère.

Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (comme par ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs.

L’anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la volémie avec des solutions cristalloïdes ou colloïdes, ou de minimiser le risque par l’injection d’un vasopresseur comme l’éphédrine, à raison de 20 à 40 mg par voie i.m.

Une hypotension doit être traitée immédiatement avec par ex. 5–10 mg d’éphédrine i.v. et doit être répétée si nécessaire.

Interactions

La cimétidine et les bêta-bloquants peuvent bloquer le métabolisme de la lidocaïne, les inducteurs enzymatiques (barbituriques, phénytoïne, carbamazépine, rifampicine) peuvent l’accentuer.

Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de la lidocaïne dans le sang, par l’abaissement de la concentration de l’alpha-1-glycoprotéine acide.

L’action des substances myorelaxantes peut également être renforcée par la lidocaïne.

Les substances dépressives sur le SNC peuvent élever le seuil de la dose de lidocaïne déclenchant une convulsion.

Une prudence particulière est de mise lorsque la lidocaïne est administrée à des patients traités par des substances de structure semblable à celle des anesthésiques locaux à liaison amide (antiarythmiques comme par ex. le tocaïnide et le méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs. Aucune étude d’interactions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).

Grossesse/Allaitement

Les études contrôlées chez la femme enceinte ou chez l’animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne sera pas administré sauf en cas de nécessité absolue.

Une éventuelle bradycardie chez le foetus due à l’anesthésique local administré peut se manifester lors d’un blocage anesthésique paracervical, en raison des concentrations élevées d’anesthésique local atteignant le foetus.

Allaitement

La lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles que lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Lors de la conduite et de l’utilisation de machines, il faudra prendre en compte que de légers troubles de la concentration et de la coordination associés à une capacité motrice transitoirement diminuée sont possibles en fonction de la dose des anesthésiques locaux administrée. C’est pourquoi la prudence est de rigueur.

Effets indésirables

Le profil de sécurité de la lidocaïne est comparable à celui d’autres anesthésiques locaux à liaison amide. Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués

– des effets physiologiques d’une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute tensionnelle, bradycardie),

– des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).

Système immunitaire

Rare (>1/10’000, <1/1’000): réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.

Système nerveux

Fréquent (>1/100, <1/10): paresthésie, vertige.

Occasionnel (>1/1’000, <1/100): signes et symptômes d’une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, troubles de la vision, tremblements, acouphène, dysarthrie, dépression du SNC).

Rare (>1/10’000,<1/1’000): neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.

Yeux

Rare (>1/10’000, <1/1’000): diplopie.

Coeur

Fréquent (>1/100, <1/10): bradycardie.

Rare (>1/10’000, <1/1’000): arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.

Système vasculaire

Fréquent (>1/100,<1/10): hypotension, hypertension.

Organes respiratoires

Rare (>1/10’000, <1/1’000): dépression respiratoire.

Système gastro-intestinal

Fréquent (>1/100,<1/10): nausée, vomissement.

Surdosage

Lors d’une injection intravasculaire accidentelle, l’effet toxique se fait ressentir au bout de 1–3 minutes, alors qu’en cas de surdosage, la concentration plasmatique maximale n’est pas atteinte avant 20–30 minutes en fonction du site d’injection, les signes d’une toxicité étant ainsi retardés. Les réactions toxiques apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.

Toxicité au niveau du système nerveux central

Elle se manifeste par paliers successifs, et ses symptômes et signes augmentent en intensité. Les premiers signes sont les suivants: paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, légère confusion, hyperacousie et acouphène. Des troubles visuels et des fasciculations musculaires sont plus sérieux et précèdent la survenue de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec des comportements neurotiques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement, suivies de crampes dues à l’augmentation de l’activité musculaire, en même temps qu’une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L’acidose augmente l’effet toxique des anesthésiques locaux.

Le rétablissement se fait par la redistribution des anesthésiques locaux depuis le système nerveux central et par le métabolisme. Le rétablissement peut être rapide si les quantités injectées n’étaient pas trop importantes.

Toxicité au niveau cardio-vasculaire

Dans les cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent apparaître. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées.

Les effets toxiques cardiovasculaires sont généralement précédés de signes de toxicité au niveau du système nerveux central, sauf si le patient est sous anesthésie générale ou sous sédatifs puissants comme les benzodiazépines ou les barbituriques.

Traitement de la toxicité aiguë

Lors de l’apparition de signes d’une toxicité systémique aiguë, l’injection de l’anesthésique local doit être interrompue immédiatement.

Un traitement est nécessaire lorsque des convulsions apparaissent. Il faut avoir à portée de main les médicaments et appareils nécessaires. Le traitement comporte:

le maintien de la respiration, l’arrêt des convulsions et le soutien circulatoire, l’administration d’oxygène est indispensable, éventuellement un masque et un sachet doivent être utilisés en supplément.

si les crampes ne disparaissent pas spontanément en 15–20 secondes, injecter un myorelaxant par voie i.v. Le thiopental dosé à 100–150 mg i.v. supprime rapidement les convulsions. A la place, on peut également administrer du diazépam, à raison de 5–10 mg par voie intraveineuse, bien que son effet soit plus lent.

Lorsqu’une dépression cardiovasculaire est évidente (hypotension artérielle, bradycardie), administrer 5–10 mg d’éphédrine par voie i.v. et répéter l’administration si nécessaire après 2–3 minutes.

En cas de collapsus circulatoire, il faut impérativement mettre en oeuvre rapidement une réanimation cardio-pulmonaire: l’oxygénothérapie optimale, la ventilation, le soutien circulatoire et le traitement de l’acidose sont vitaux, car l’hypoxie et l’acidose accentuent la toxicité systémique des anesthésiques locaux. L’adrénaline (0,1–0,2 mg en i.v. ou en intracardiale) devrait être administrée aussi rapidement que possible, et de manière répétée si nécessaire.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BB02

Lidocain ACS Dobfar Info sont des solutions injectables aqueuses et isotoniques. Le pH des solutions injectables de lidocaïne est 4,5–6,5.

Le chlorhydrate de lidocaïne (Lidocain ACS Dobfar Info) est un anesthésique local à liaison amide. Son entrée en action est rapide et sa durée d’action est moyenne.

La durée d’action dépend de la concentration, de la quantité injectée et des nerfs à bloquer. Une solution à 2% a une durée d’action de 1½–2 heures en injection épidurale, et jusqu’à 5 heures en injection périphérique.

Une solution à 1% a un effet moindre sur les fibres nerveuses motrices, et la durée d’action est plus courte.

Comme d’autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l’influx nerveux le long des fibres nerveuses en inhibant le passage d’ions sodiques à travers la membrane de cellules nerveuses.

Le site d’action des anesthésiques locaux à liaison amide se situe à l’intérieur des canaux sodium des membranes des cellules nerveuses.

Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d’autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.

Lorsque des quantités excessives de principe actif passent rapidement dans la circulation générale, les signes et les symptômes de toxicité apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.

Les symptômes de toxicité du système nerveux central (voir sous «Surdosage») précèdent habituellement les effets sur le système cardiovasculaire, car les manifestations nerveuses centrales apparaissent déjà à des concentrations plasmatiques peu élevées.

Des effets immédiats cardiovasculaires de l’anesthésique local sont: une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.

Des effets indirects sur le système cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) peuvent se manifester après une administration épidurale ou spinale; ils dépendent toutefois de l’intensité du blocage simultané du sympathique.

Pharmacocinétique
Absorption

Le taux d’absorption dépend de la dose, de la voie d’administration et de la vascularisation du lieu d’injection.

Le blocage intercostal provoque la concentration plasmatique la plus élevée (environ 1,5 µg/ml par 100 mg d’injection), tandis que l’injection sous-cutanée abdominale provoque la concentration plasmatique la plus faible (environ 0,5 µg/ml par 100 mg d’injection). Les valeurs du blocage épidural et du plexus majeur se trouvent entre ces deux extrêmes.

Distribution

La lidocaïne présente un pKa de 7,9 et un coefficient de répartition huile/eau de 2,9. La liaison aux protéines plasmatiques se monte à 65%. La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.

Le volume de distribution à l’état stationnaire est de 91 l.

La lidocaïne traverse facilement la barrière placentaire et l’équilibre du principe actif libre se met en place. Parce que la liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le foetus que chez la mère, la concentration plasmatique totale est plus élevée chez la mère. Néanmoins, la concentration de la substance libre est identique chez la mère et le foetus. La lidocaïne passe dans le lait maternel, mais en quantités si faibles qu’elle ne représente aucun risque pour le nourrisson lors d’une utilisation thérapeutique.

Métabolisme

Le taux d’extraction hépatique de la lidocaïne est évalué à 0,65.

Les métabolites principaux de la lidocaïne sont le monoéthylglycine xylidine (MEGX), le glycine xylidine (GX), la 2,6-xylidine et la 4-hydroxy-2,6-xylidine. Le métabolisme du MEGX se fait par N-désalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6-xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.

Comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité convulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité convulsive et possède une demi-vie d’environ 10 heures.

Elimination

La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique dans l’espace épidural, avec des demi-vies de 9,3 min et de 82 min. La lente absorption limite le taux d’élimination de la lidocaïne et explique l’élimination plus lente après une injection épidurale par rapport à une injection intraveineuse.

La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie d’élimination de 1,6 heures. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l’irrigation du foie et de l’activité des enzymes hépatiques.

Seuls juste 2% de lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu’à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.

Cinétique pour certains groupes de patients

Parce que le métabolisme dans le foie est rapide et extensif, chaque limitation de la fonction ou de l’irrigation hépatiques peut modifier les paramètres pharmacocinétiques. Chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou une insuffisance cardiaque, la demi-vie peut être augmentée de plus du double de sa valeur normale.

Une fonction rénale réduite n’influence pas la pharmacocinétique de la lidocaïne, mais elle peut provoquer une accumulation accrue de ses métabolites.

Nouveau-nés

La demi-vie d’élimination des nouveau-nés atteint environ le double (3,2 heures) de celle des adultes, mais la clairance est similaire (10,2 ml/min kg).

Données précliniques

Certains indices suggèrent un effet mutagène de la 2,6-xylidine, un produit issu du métabolisme de la lidocaïne chez le rat, vraisemblablement aussi chez l’être humain. Ces indices découlent de tests in vitro utilisant ce métabolite à des concentrations très élevées, presque toxiques. Actuellement, rien n’indique que la substance mère, la lidocaïne, soit également mutagène.

Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition transplacentaire et postnatale des animaux pendant 2 ans par des doses élevées de 2,6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans les fosses nasales (cornets ethmoïdaux). La pertinence de ces résultats pour l’être humain n’est pas claire. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.

Remarques particulières
Incompatibilités

La solubilité de la lidocaïne est limitée à un pH supérieur à 6,5. Cette propriété doit être prise en considération principalement lorsque la lidocaïne doit être mélangée à des solutions alcalines, par ex. du carbonate, car un précipité peut se former.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «Exp.» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver les solutions à température ambiante (15–25 °C) et ne pas les congeler.

La solution contenue est destinée à l’usage unique. Après l’ouverture de l’ampoule, jeter toute solution non utilisée.

Remarques concernant la manipulation

Prendre les mesures de précaution nécessaires pour éviter un contact prolongé entre des solutions d’anesthésique local et des surfaces métalliques (par ex. aiguilles ou parties métalliques de seringues). Les ions métalliques dissous, particulièrement les ions de cuivre, provoquent des irritations locales sévères (gonflements, oedèmes) au site d’injection.

Numéro d’autorisation

55461 (Swissmedic).

Présentation

Lidocain ACS Dobfar Info 1% sol inj amp verre 10 × 5 ml. (B)

Lidocain ACS Dobfar Info 1% sol inj amp verre 10 × 10 ml. (B)

Lidocain ACS Dobfar Info 2% sol inj amp verre 10 × 5 ml. (B)

Lidocain ACS Dobfar Info 2% sol inj amp verre 10 × 10 ml. (B)

Titulaire de l’autorisation

ACS Dobfar Info SA, Casai, 7748 Campascio.

Mise à jour de l’information

Mai 2006.